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El citrato de sildenafilo es un principio activo sintetizado originalmente como vasodilatador coronario, consolidado como la primera intervención farmacológica oral de alta especificidad para el manejo terapéutico de la disfunción eréctil (código CIE-10: N48.4). Perteneciente al grupo terapéutico de los fármacos urológicos (código ATC: G04BE03), su indicación clínica se circunscribe a la incapacidad persistente o recurrente para obtener y mantener una tumescencia peneana suficiente para permitir una relación sexual satisfactoria en hombres adultos.
Nota médica regulada:
Esta monografía clínica describe las propiedades farmacodinámicas, el perfil metabólico y las pautas de control toxicológico del citrato de sildenafilo conforme a los estándares de la farmacopea internacional y las agencias del medicamento.
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| Dosificación | Presentación | Disponibilidad | Precio total | Precio / pastilla | Acción |
|---|---|---|---|---|---|
| 100mg | 4 comprimidos | ✓ En Stock | 12.53 € | 3.13 € | |
| 100mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 26.10 € | 2.61 € | |
| 100mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 26.10 € | 2.61 € | |
| 100mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 41.40 € | 2.07 € | |
| 100mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 47.79 € | 1.59 € | |
| 100mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 83.52 € | 2.09 € | |
| 100mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 104.40 € | 2.09 € | |
| 100mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 90.18 € | 1.50 € | |
| 100mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 120.69 € | 1.34 € | |
| 100mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 208.80 € | 2.09 € | |
| 100mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 141.48 € | 1.18 € | |
| 100mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 191.16 € | 1.06 € | |
| 100mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 257.58 € | 0.95 € | |
| 100mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 291.60 € | 0.81 € | |
| 120mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 27.00 € | 2.70 € | |
| 120mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 43.20 € | 2.16 € | |
| 120mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 54.81 € | 1.83 € | |
| 120mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 86.40 € | 2.16 € | |
| 120mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 108.00 € | 2.16 € | |
| 120mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 98.82 € | 1.65 € | |
| 120mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 134.46 € | 1.49 € | |
| 120mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 216.00 € | 2.16 € | |
| 120mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 159.84 € | 1.33 € | |
| 120mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 217.08 € | 1.21 € | |
| 120mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 291.60 € | 1.08 € | |
| 120mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 349.92 € | 0.97 € | |
| 130mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 29.70 € | 2.97 € | |
| 130mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 50.40 € | 2.52 € | |
| 130mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 63.99 € | 2.13 € | |
| 130mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 95.04 € | 2.38 € | |
| 130mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 118.80 € | 2.38 € | |
| 130mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 116.10 € | 1.93 € | |
| 130mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 155.52 € | 1.73 € | |
| 130mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 237.60 € | 2.38 € | |
| 130mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 186.84 € | 1.56 € | |
| 130mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 249.48 € | 1.39 € | |
| 130mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 303.75 € | 1.12 € | |
| 130mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 349.92 € | 0.97 € | |
| 150mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 34.20 € | 3.42 € | |
| 150mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 51.30 € | 2.56 € | |
| 150mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 65.61 € | 2.19 € | |
| 150mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 109.44 € | 2.74 € | |
| 150mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 136.80 € | 2.74 € | |
| 150mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 117.72 € | 1.96 € | |
| 150mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 159.57 € | 1.77 € | |
| 150mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 273.60 € | 2.74 € | |
| 150mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 191.16 € | 1.59 € | |
| 150mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 257.58 € | 1.43 € | |
| 150mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 345.06 € | 1.28 € | |
| 150mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 362.88 € | 1.01 € | |
| 200mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 36.90 € | 3.69 € | |
| 200mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 55.80 € | 2.79 € | |
| 200mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 74.79 € | 2.49 € | |
| 200mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 118.08 € | 2.95 € | |
| 200mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 147.60 € | 2.95 € | |
| 200mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 135.00 € | 2.25 € | |
| 200mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 181.44 € | 2.02 € | |
| 200mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 295.20 € | 2.95 € | |
| 200mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 218.16 € | 1.82 € | |
| 200mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 294.84 € | 1.64 € | |
| 200mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 398.52 € | 1.48 € | |
| 200mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 476.28 € | 1.32 € | |
| 25mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 17.10 € | 1.71 € | |
| 25mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 27.00 € | 1.35 € | |
| 25mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 34.29 € | 1.14 € | |
| 25mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 54.72 € | 1.37 € | |
| 25mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 68.40 € | 1.37 € | |
| 25mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 62.10 € | 1.03 € | |
| 25mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 83.43 € | 0.93 € | |
| 25mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 136.80 € | 1.37 € | |
| 25mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 95.04 € | 0.79 € | |
| 25mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 102.06 € | 0.57 € | |
| 25mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 106.92 € | 0.40 € | |
| 25mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 116.64 € | 0.32 € | |
| 50mg | 4 comprimidos | ✓ En Stock | 11.23 € | 2.81 € | |
| 50mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 23.40 € | 2.34 € | |
| 50mg | 10 comprimidos | ✓ En Stock | 23.40 € | 2.34 € | |
| 50mg | 20 comprimidos | ✓ En Stock | 36.00 € | 1.80 € | |
| 50mg | 30 comprimidos | ✓ En Stock | 41.31 € | 1.38 € | |
| 50mg | 40 comprimidos | ✓ En Stock | 74.88 € | 1.87 € | |
| 50mg | 50 comprimidos | ✓ En Stock | 93.60 € | 1.87 € | |
| 50mg | 60 comprimidos | ✓ En Stock | 75.60 € | 1.26 € | |
| 50mg | 90 comprimidos | ✓ En Stock | 104.49 € | 1.16 € | |
| 50mg | 100 comprimidos | ✓ En Stock | 187.20 € | 1.87 € | |
| 50mg | 120 comprimidos | ✓ En Stock | 115.56 € | 0.96 € | |
| 50mg | 180 comprimidos | ✓ En Stock | 136.08 € | 0.76 € | |
| 50mg | 270 comprimidos | ✓ En Stock | 172.53 € | 0.64 € | |
| 50mg | 360 comprimidos | ✓ En Stock | 194.40 € | 0.54 € |
El proceso fisiológico responsable de la erección peneana involucra la liberación paracrina de óxido nítrico (NO) por parte de las terminaciones nerviosas no adrenérgicas, no colinérgicas (NANC) y las células endoteliales del cuerpo cavernoso durante la fase de estimulación sexual. El NO difunde rápidamente hacia las células musculares lisas vasculares adyacentes, uniéndose al grupo hemo de la enzima citosólica guanilato ciclasa soluble. Esta unión desencadena una transformación conformacional que incrementa la conversión de trifosfato de guanosina (GTP) en monofosfato de guanosina cíclico (GMPc).
El incremento intracelular de GMPc activa la proteína quinasa G (PKG), lo que conduce a la fosforilación de canales iónicos transmembrana, la recaptación de calcio al interior del retículo sarcoplásmico y la consiguiente hiperpolarización de la membrana miocítica. Esta cascada produce una profunda relajación de las células del músculo liso en las arterias helicinas y el estroma trabecular cavernoso, permitiendo la afluencia masiva de flujo sanguíneo a alta presión hacia los espacios sinusoidales. La compresión de las vénulas subtubulares contra la túnica albugínea rígida (mecanismo veno-oclusivo) bloquea el drenaje de retorno y sustenta la rigidez del pene.
La terminación de la señal vasodilatadora depende de la degradación hidrolítica del GMPc a su forma inactiva 5′-GMP, proceso catalizado por las fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos. El citrato de sildenafilo actúa como un inhibidor potente, reversible y competitivo del sitio catalítico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), isoforma predominante en el cuerpo cavernoso humano y en la vasculatura pulmonar.
Al bloquear selectivamente la PDE5, sildenafilo previene la degradación prematura del GMPc, amplificando la respuesta vasomotora mediada por la vía endógena NO-GMPc. Es crucial destacar que el fármaco no posee una acción vasodilatadora directa en reposo; requiere imperativamente la estimulación sexual biológica inicial para poner en marcha la síntesis de NO aguas arriba. La selectividad de sildenafilo por la PDE5 es aproximadamente 80 veces mayor que por la PDE1 (localizada en corazón y corteza cerebral), más de 1.000 veces superior que por las isoformas PDE2, PDE3 y PDE4, y cerca de 10 veces mayor que por la PDE6 (enzima retiniana involucrada en la fototransducción visual), lo cual explica las posibles anomalías cromáticas oculares transitorias reportadas clínicamente.
El perfil farmacocinético del citrato de sildenafilo se caracteriza por una absorción gastrointestinal veloz tras su ingestión oral, sujeta a un marcado aclaramiento presistémico, con una distribución tisular amplia y una biotransformación predominantemente hepática dependiente del sistema multienzimático citocromo P450.
| Parámetro Farmacocinético | Valor de Referencia Promedio | Relevancia Fisiológica y Clínica |
|---|---|---|
| Biodisponibilidad Absoluta | 41% (25% – 63%) | Atenuada por el efecto de primer paso microsomal hepático e intestinal. |
| Tmax (Tiempo al pico sérico) | 60 minutos (30 – 120 min) | Momento óptimo de exposición sistémica; se alarga con ingesta de lípidos. |
| Unión a Proteínas Plasmáticas | > 96% | Fracción libre activa circulante reducida (~4%), altamente constante. |
| Vd (Volumen de distribución) | 105 Litros | Indica amplia difusión a nivel extravascular y tisular periférico. |
| Vía Metabólica Dominante | Hepática (CYP3A4 > CYP2C9) | Punto crítico de interacciones competitivas e inhibitorias farmacológicas. |
| Semivida de Eliminación (t1/2) | 3,5 a 4 horas | Ventana de eficacia de rango medio sin tendencia a la bioacumulación diaria. |
| Excreción | 80% Fecal / 13% Renal | Predominio de depuración hepatobiliar con mínima afectación del filtrado renal directo. |
La dosificación del citrato de sildenafilo debe individualizarse minuciosamente según el estado cardiovascular basal del paciente, la gravedad del trastorno eréctil, la tolerabilidad clínica manifestada y la presencia de patologías concomitantes. Los comprimidos se administran por vía oral enteros, acompañados de agua, aproximadamente una hora antes del encuentro sexual previsto.
En la práctica médica avanzada, la pauta de titulación parte tradicionalmente de una dosis de referencia estándar de 50 mg. No obstante, en pacientes con refractariedad terapéutica demostrada tras varios intentos adecuadamente ejecutados y con óptimo perfil de seguridad cardiovascular, se recurre a escalados a 100 mg. En escenarios clínicos de mayor complejidad o en formulaciones diseñadas para revertir alteraciones endoteliales marcadas (como en pacientes diabéticos de larga evolución o sometidos a prostatectomía con preservación nerviosa), se contemplan dosificaciones reforzadas de 120 mg y 130 mg bajo estricta prescripción y monitorización hemodinámica, evaluando periódicamente el beneficio funcional frente a la incidencia de efectos secundarios dependientes de la dosis. La frecuencia máxima de administración recomendada no debe superar una sola toma al día bajo ninguna circunstancia.
Por su potente acción moduladora del tono vascular mediada por el GMPc, el citrato de sildenafilo presenta un repertorio definido de contraindicaciones taxativas que impiden de manera categórica su prescripción médica por razones de bioseguridad:
Deformidades Anatómicas del Pene y Trastornos Hematológicos: Se debe proceder con extremada cautela al formular sildenafilo a pacientes con angulación acentuada, fibrosis de los cuerpos cavernosos o enfermedad de La Peyronie, así como en varones con factores de predisposición hematológica al priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia).
Alteraciones Visuales y Auditivas Repentinas: En caso de experimentar cualquier reducción súbita de la agudeza visual, defectos en el campo de visión o hipoacusia neurosensorial de instauración brusca (frecuentemente acompañada de acúfenos), se debe ordenar la suspensión inmediata de la terapia farmacológica y requerir una exploración médica urológica y oftalmológica/ORL exhaustiva.
Dada la dependencia metabólica del citrato de sildenafilo del complejo enzimático del citocromo microsomal hepático, las interacciones farmacocinéticas pueden modular significativamente sus niveles plasmáticos terapéuticos o tóxicos:
El perfil de tolerabilidad y reacciones adversas de sildenafilo ha sido rigurosamente tabulado a partir de ensayos clínicos controlados y de registros mundiales de farmacovigilancia poscomercialización. En su gran mayoría, los eventos no deseados son de intensidad leve a moderada, transitorios y estrechamente dependientes del nivel plasmático de exposición a la dosis administrada.
Conducta Médica en Casos de Priapismo:
El paciente debe ser instruido para buscar intervención urológica urgente inmediata si la erección supera las 4 horas de duración ininterrumpida. El protocolo terapéutico de emergencia exige la aspiración sanguínea intracavernosa y la infiltración lenta de agonistas adrenérgicos como la fenilefrina para evitar la necrosis isquémica hipóxica tisular del cuerpo cavernoso y la consecuente pérdida irreversible de la potencia eréctil.
Dentro de la clase terapéutica urológica de los inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa tipo 5, existen diferentes moléculas aprobadas cuyas características farmacocinéticas dictan su adaptación clínica a las necesidades del paciente:
| Principio Activo | Tmax Promedio | Semivida (t1/2) | Ventana Terapéutica | Interacción con Alimentos |
|---|---|---|---|---|
| Sildenafilo (Viagra) | 60 minutos | 3,5 a 4 horas | 4 a 6 horas | Retraso cinético con comidas de alto tenor graso. |
| Tadalafilo | 120 minutos | 17,5 horas | Hasta 36 horas | Nula interferencia con el contenido lipídico de la dieta. |
| Vardenafilo | 60 minutos | 4 a 5 horas | 4 a 6 horas | Retraso en absorción con dietas grasas (> 55% lípidos). |
| Avanafilo | 30 a 45 minutos | 5 horas | 6 horas | Mínima repercusión sobre el retardo de absorción. |
En condiciones basales y en ayunas, el citrato de sildenafilo suele alcanzar concentraciones plasmáticas eficaces entre los 30 y 60 minutos posteriores a la administración oral. Si se ingiere junto con alimentos con alto contenido lipídico, la absorción puede retrasarse aproximadamente 60 minutos adicionales.
La actividad sexual conlleva un riesgo intrínseco en pacientes con cardiopatía subyacente. El uso de sildenafilo está formalmente contraindicado en casos de angina inestable, insuficiencia cardiaca grave (NYHA III-IV), infarto de miocardio reciente (menor a 6 meses) y en coexistencia con tratamientos basados en nitratos orgánicos.
Si una erección persiste durante más de 4 horas de forma continua, el paciente debe acudir de inmediato a un servicio de urgencias urológicas. La falta de descompresión cavernosa precoz puede causar daño isquémico irreversible del tejido eréctil y fibrosis permanente.
El alcohol etílico y el citrato de sildenafilo poseen propiedades vasodilatadoras periféricas leves. Su combinación incrementa el riesgo de hipotensión ortostática, mareo, cefalea y reduce transitoriamente la capacidad eréctil, interfiriendo negativamente con la eficacia clínica del fármaco.
En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min o con insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A-B), el aclaramiento plasmático de sildenafilo disminuye de forma significativa. En estos casos, se recomienda iniciar la pauta con dosis mínimas eficaces y monitorizar estrechamente la tolerancia.
No. El citrato de sildenafilo actúa potenciando el efecto relajante del óxido nítrico liberado fisiológicamente durante la estimulación sexual. En ausencia de excitación física o psicógena, la vía del óxido nítrico y la síntesis de GMP cíclico no se activan, por lo que el fármaco no induce una erección refleja por sí mismo.

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